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2‐Nitroimidazole Based PET Tracers: Development of a General Synthetic Approach and Fluorination Methodology

Von Wiley-VCH zur Verfügung gestellt

2-nitroimidazole based PET tracers are widely used for non-invasive hypoxic tumor diagnosis.  In this context, we report here a general method based on a central Mitsunobu reaction to easily access 2-nitroimidazole precursors. Optimization of fluorination conditions is described and successfully applied to the radiofluorination of the 2-nitroimidazole precursors. Moreover, the radiosynthesis of a new potential hypoxia PET tracer is also described.  Finally, this article presents a SFC analytical method allowing both an easy monitoring of the fluorination reactions and the measurement of partition coefficients (logP).

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