Zwei Radionuklide auf einen Klick

Wharton et al. haben über eine Klickreaktion einen neuen bifunktionalen Liganden hergestellt. H₃TPAN-triazol-BnNH₂ kann sowohl Ac³⁺ als auch In³⁺ komplexieren. Die Chelatbildung funktioniert bei niedrigen Ligandenkonzentration unter milden Bedingungen (<10^–6 m, 10 Minuten bei Raumtemperatur). Dies ermöglicht, die Radionuklide Actinium-225 und Indium-111 als therapeutisch-diagnostisches (theranostisches) Paar zu nutzen: Der Alphastrahler Ac-225 lässt sich so gezielt gegen Tumore einsetzen. Da er aufgrund seiner Strahlungseigenschaften von außerhalb des Körpers nicht nachweisbar ist, wird die Aufnahme in den Tumor parallel über In-111 diagnostiziert. ES

• Bioconjugate Chem. 2022, doi: 10.1021/acs.bioconjchem.2c00465

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