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Je schwerer, desto kovalenter

Von Wiley-VCH zur Verfügung gestellt

211At dient aufgrund seiner kurzen Halbwertszeit von 7,21 h, des 100 %igen α-Zerfalls und seiner Zerfallsenergie von Eα=5,9 und 7,5 MeV zur α-Therapie von Mikrometastasen oder Blutkrebs. Wegen der geringen Verfügbarkeit sind Reaktionen zur Radiomarkierung aber schlecht untersucht. Eine französische Arbeitsgruppe hat jetzt eine nukleophile Labelingmethode entwickelt, Aryliodoniumylide mit 211At zu labeln. Die 211At-Markierung eignet sich für ein breites Spektrum an Präkursoren. Die Substitution chemisch aktivierter Aryliodoniumyliden erfolgt quantitativ bei Raumtemperatur durch in situ hergestellte 211At-Ionen; weniger aktive Präkursoren reagieren quantitativ bei 90 °C in Glyme mit 2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-1-oxyl (Tempo) als Radikalstarter. So ließ sich 4-[211At]Astatophenylalanin(4-APA), eine radiotherapeutisch wichtige Verbindung, herstellen. MZ

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