Antibiotikum gegen multiresistente Keime

Wie die Gruppen um Polikanov und Myers berichten, wirkt die synthetische Oxepanoprolinverbindung Iboxamycin (1) antibiotisch. Aus einer Bibliothek von 500 hergestellten Kandidaten erwies sich (1) als hochaktiv gegen Bakterien, die weitgehend resistent gegen gebräuchliche Antibiotika wie Lincomycin und Clindamycin sowie Azithromycin, Levofloxacin oder Linezolid sind. Sowohl Gram-positive als auch -negative Bakterienstämme tötet Iboxamycin ab. Die Verbindung ist in vitro und in vivo im Mausmodell wirksam und nicht toxisch für den Wirtsorganismus. Der Wirkmechanismus beruht auf der Bindung an bakterielle 70S-Ribosome, wie Cokristallisation und Röntgenstrukturanalysen zeigen, und damit auf Blockade der bakteriellen Proteinbiosynthese. UJ

• 8Nature 2021, 599, 507

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