Wissenschaft + Forschung

Ein Team um Liu von der Chinesischen Akademie der Wissenschaften in Shanghai hat chemoenzymatisch bioaktive 9,10-Secosteroide hergestellt. Dazu nutzten sie als Biokatalysator ein Rieske-Enzym (3-Ketosteroid-9α-hydroxylase, KSH), das Steroidderivate umsetzen kann. Es katalysiert eine Fragmentationskaskade über eine Hydroxylierung an C9, gefolgt von Ringöffnung. So lassen sich Secosteroidderivate herstellen und Struktur-Aktivitäts-Beziehungen ihrer antibakteriellen Wirkung aufdecken. LeB<img alt="image" src="https://media.graphassets.com/Rm66voJeRiqJMsbAJlV9"><p></p><ul class="references" cited="no" style="numbered" xml:id="nadc20244142928-bibl-0012"><li xml:id="nadc20244142928-bib-0012">Angew. Chem. Int. Ed., doi: <accessionid ref="info:doi/10.1002/anie.202319624">10.1002/anie.202319624</accessionid></li></ul>

Meldung

9,10-Secosteroide biokatalytisch hergestellt

Ein Team um Liu von der Chinesischen Akademie der Wissenschaften in Shanghai hat chemoenzymatisch bioaktive 9,10-Secosteroide hergestellt. Dazu nutzten sie als Biokatalysator ein Rieske-Enzym (3-Ketosteroid-9α-hydroxylase, KSH), das Steroidderivate umsetzen kann. Es katalysiert eine Fragmentation...

Die Liu-Gruppe an der Harvard-Universität gewinnt Diarylamine (4) palladiumkatalysiert in einer Dreikomponentenkupplung aus Aryltriflaten (1), Diphenylphosphinoyloxyaminen (2) und Arylboronsäuren (3). An den (tBuBrettPhos)Pd-G3-Katalysator koordiniert nach oxidativer Addition des Triflats (1) jedoch bevorzugt die Aminfunktion von (2). Diese wird dadurch elektrophil und zum Einschub aktiviert. So liefert die Aminierung zu den Diarylaminen (4) Ausbeuten von 36 bis 93 %. Unter modifizierten Bedingungen reagieren auch Arylhalogenide. UJ<img alt="image" src="https://media.graphassets.com/IieYk3G7RQSFRMtJorME"><p></p><ul class="references" cited="no" style="numbered" xml:id="nadc20244142928-bibl-0013"><li xml:id="nadc20244142928-bib-0013">Science, doi: <accessionid ref="info:doi/10.1126/science.adl5359">10.1126/science.adl5359</accessionid></li></ul>

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9,10-Secosteroide biokatalytisch hergestellt

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