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A Metal‐Free C−H Amination‐Based Strategy for N‐Amino Indole Synthesis

Von Wiley-VCH zur Verfügung gestellt

A metal-free chemoselective approach for the C−H amination of electron-rich α-aryl hydrazones is developed. This approach represents an easy transformation of readily available precursors into biological relevant N-based heterocycles in the absence of transition metal catalysts.


Abstract

An oxidative cyclization of electron-rich α-arylhydrazones promoted by phenyliodine bis(trifluoroacetate) (PIFA) has been accomplished. This metal-free, chemoselective transformation allows to obtain synthetically and medicinally important N-amino-1H-indoles, obviating the need for pre-functionalization of substrates.

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